Препарат для лечения артериальной гипертензии.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (пациенты, которым показана комбинированная терапия).

Рекомендации по применению

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, независимо от времени приема пищи, 1 раз в сутки.
Рекомендуемая суточная доза — 1 таблетка препарата Вамлосет, содержащая комбинацию амлодипин + валсартан в дозе 5+80 мг, 5+160 мг, 10+160 мг, 5+320 мг или 10+320 мг.
Начать прием препарата Вамлосет рекомендовано с дозы 5+80 мг. Увеличить дозу можно через 1–2 недели после начала терапии.
Максимальная суточная доза — 5+320 мг (в пересчете по валсартану) или 10+160 мг (в пересчете по амлодипину) или 10+320 мг.
Особые группы пациентов:
- Амлодипин
Нарушение функции почек. Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени. Следует применять с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы и режима дозирования не требуется.
- Валсартан
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина ≥30 мл/мин) коррекция начальной дозы не требуется.
Нарушение функции печени. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и холестазом. Максимальная суточная доза валсартана при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести — 80 мг. Препарат Вамлосет в дозе 5+160 мг, 5+320 мг, 10+160 и 10+320 мг этим пациентам противопоказан.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Вамлосет противопоказан при беременности.
Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода при применении препарата в I триместре беременности.
Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, препарат Вамлосет не следует применять во время беременности, а также женщинам, планирующим беременность. При назначении средств, воздействующих на РААС, необходимо проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод во время беременности. При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную гипотензивную терапию с учетом профиля безопасности. В случае диагностирования беременности следует прекратить прием препарата Вамлосет и, при необходимости, перевести на альтернативную гипотензивную терапию.
Препарат Вамлосет, как и другие средства, оказывающие прямое воздействие на РААС, противопоказан во II–III триместрах беременности, поскольку может вызвать фетотоксические эффекты (нарушение функции почек, замедление окостенения костей черепа плода, олигогидрамнион) и неонатальные токсические эффекты (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия) и гибель плода. Если все же препарат применялся во II–III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали препарат Вамлосет во время беременности, должны находиться под наблюдением, т.к. возможно развитие артериальной гипотензии у новорожденного.
Не рекомендуется применять препарат Вамлосет в период грудного вскармливания. При необходимости терапии препаратом Вамлосет в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Вамлосет:
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — назофарингит, грипп.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — гипокалиемия; нечасто — анорексия, гиперкальциемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипонатриемия.
Нарушения психики: редко — тревожность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение координации, головокружение, постуральное головокружение, парестезия, сонливость.
Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения; редко — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — шум в ушах.
Со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия; редко — обморок.
Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия; редко — выраженное снижение АД.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, боль в глотке и гортани.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — диарея, тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — эритема, кожная сыпь; редко — экзантема, гипергидроз, кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, боль в спине, припухлость суставов; редко — мышечные спазмы, ощущение тяжести во всем теле.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — поллакиурия, полиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, повышенная утомляемость, отек лица, ощущение прилива крови к коже лица, отеки, периферические отеки, пастозность.
Дополнительная информация:
У пациентов, получавших комбинацию амлодипин/валсартан, периферические отеки встречались реже (5,8%), чем у пациентов, получавших терапию только амлодипином (9%).

Амлодипин:
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения иногда с пурпурой.
Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.
Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница/нарушения сна, лабильность настроения; редко — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; нечасто — нарушение вкуса, парестезия, обморок, тремор, гипестезия; очень редко — мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, нейропатия; частота неизвестна — экстрапирамидные нарушения.
Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения, нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения; очень редко — аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), инфаркт миокарда.
Со стороны сосудов: часто — ощущение прилива крови к коже лица, выраженное снижение АД; очень редко — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота; нечасто — изменение стула, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, рвота; редко — гастрит, гиперплазия десен, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности печеночных ферментов (чаще с явлениями холестаза), повышение концентрации билирубина в плазме крови, гепатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — алопеция, экзантема, эритема, реакции фоточувствительности, кожный зуд, гипергидроз, пурпура, кожная сыпь, изменение цвета кожи; очень редко — многоформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — отек лодыжек; нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — эректильная дисфункция, гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — повышенная утомляемость, периферические отеки; нечасто — астения, дискомфорт, недомогание, некардиогенная боль в сердце, боль.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — снижение/повышение массы тела.

Валсартан:
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения иногда с пурпурой.
Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — чувство дискомфорта в животе, боль в верхней части живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожный зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Дополнительная информация о компонентах препарата

Нежелательные явления, о которых сообщалось ранее при применении каждого из компонентов, могут иметь место при применении препарата Вамлосет, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.
Амлодипин:
Часто — сонливость, головокружение, ощущение сердцебиения, боль в животе, тошнота, отеки лодыжек.
Нечасто — бессонница, лабильность настроения (в т.ч. тревожность), депрессия, тремор, нарушение вкуса, обморок, гипестезия, нарушения зрения (в т.ч. диплопия), шум в ушах, выраженное снижение АД, одышка, ринит, рвота, диспепсия, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, кожный зуд, экзантема, миалгия, судороги в мышцах, боль, нарушение мочеиспускания, учащение мочеиспускания, импотенция, гинекомастия, боль в груди, недомогание, увеличение массы тела, снижение массы тела.
Редко — спутанность сознания.
Очень редко — лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции, гипергликемия, мышечный гипертонус, периферическая нейропатия, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий), васкулит, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов (чаще всего вследствие холестаза), ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.
Описаны отдельные случаи экстрапирамидного синдрома.
Валсартан:
Частота неизвестна — снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, увеличение содержания калия в сыворотке крови, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, нарушение функции почек, включая почечную недостаточность, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, гиперчувствительность, включая сывороточную болезнь.

Передозировка

Симптомы: данные о случаях передозировки в настоящее время отсутствуют. При передозировке валсартана можно ожидать развитие выраженного снижения АД и головокружения. Передозировка амлодипина может привести к выраженному снижению АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина приводило к значительному снижению его всасывания. При выраженном снижении АД на фоне приема препарата Вамлосет необходимо перевести пациента в положение лежа на спине с приподнятыми ногами, принять активные меры по поддержанию деятельности ССС, включая регулярный контроль функции сердца и дыхательной системы, ОЦК и объема выделяемой мочи. 
При отсутствии противопоказаний с целью восстановления сосудистого тонуса и АД возможно применение (с осторожностью) сосудосуживающих средств. Для устранения блокады кальциевых каналов возможно в/в введение раствора кальция глюконата. Выведение валсартана и амлодипина при проведении гемодиализа маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

- Вамлосет (амлодипин + валсартан)
Одновременное применение, требующее внимания:
Другие гипотензивные препараты (например альфа-адреноблокаторы, диуретики) и ЛС, оказывающие гипотензивное действие (например трициклические антидепрессанты, альфа-адреноблокаторы для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы), могут усилить гипотензивный эффект.
- Амлодипин
Нежелательное одновременное применение:
Грейпфрут или грейпфрутовый сок: одновременное применение не рекомендуется, учитывая возможность увеличения биодоступности у некоторых пациентов и усиления гипотензивного действия.
Одновременное применение, требующее осторожности:
Ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ингибиторы протеазы, верапамил или дилтиазем, азольные противогрибковые ЛС, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин) может привести к значительному увеличению системной экспозиции амлодипина. У пациентов пожилого возраста эти изменения имеют клиническое значение, поэтому необходимо медицинское наблюдение и коррекция дозы.
Индукторы изофермента CYP3A4 (противосудорожные препараты (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифамицин, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный): следует применять с осторожностью, т.к. при одновременном применении возможно снижение концентрации амлодипина в плазме крови.
Симвастатин: одновременное повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг увеличивает экспозицию симвастатина на 77% по сравнению с таковой при монотерапии симвастатином. Пациентам, получающим амлодипин, рекомендуется применять симвастатин в дозе не более 20 мг/сут.
Дантролен (в/в введение): в экспериментах на животных после приема внутрь верапамила и в/в введения дантролена наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БКК, в т.ч. амлодипина, у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии.
Одновременное применение, требующее внимания:
Другие: в клинических исследованиях амлодипина нет значимого взаимодействия с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином для подъязычного применения, дигоксином, варфарином, аторвастатином, силденафилом, алюминий- и/или магнийсодержащими антацидными препаратами, в т.ч. маалоксом, симетиконом, циметидином, НПВС, антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
- Валсартан
Одновременное применение противопоказано:
Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин).
Нежелательное одновременное применение:
Литий: одновременное применение с препаратами лития не рекомендуется, т.к. возможно обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие интоксикации. При необходимости одновременного применения с препаратами лития следует тщательно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие пищевые добавки и другие ЛС и вещества, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например гепарин): при необходимости одновременного применения с препаратами, влияющими на содержание калия, рекомендуется контролировать содержание калия в плазме крови.
Одновременное применение, требующее осторожности:
НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота в дозе более 3 г/сут и другие неселективные НПВС: при одновременном применении возможно ослабление гипотензивного эффекта, увеличение риска развития нарушений функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. В начале терапии рекомендуется оценить функцию почек, а также скорректировать нарушение водно-электролитного баланса.
Ингибиторы белков-переносчиков: по результатам исследования in vitro, валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (например рифампицин, циклоспорин) и ингибитором белка-переносчика MRP2 (например ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Cmax и AUC). Это следует учитывать в начале и при окончании одновременной терапии.
Другие: при монотерапии валсартаном не выявлено клинически значимых взаимодействий со следующими ЛС: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Особые указания

Пациенты с гипонатриемией и/или уменьшением ОЦК:
У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией, принимающих комбинацию амлодипин/валсартан, в 0,4% случаев наблюдалась выраженная артериальная гипотензия.
У пациентов с активированной РААС (например у пациентов с дегидратацией и/или гипонатриемией, принимающих диуретики в высоких дозах), при приеме АРА II, возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности путем уменьшения доз диуретиков или начинать терапию под тщательным медицинским наблюдением.
При развитии выраженного снижения АД: следует уложить пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами и, при необходимости, провести в/в инфузию 0,9% раствора натрия хлорида. Терапию препаратом Вамлосет можно продолжить после стабилизации показателей гемодинамики.
Гиперкалиемия:
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, БАД, содержащих калий или других препаратов, способных повышать содержание калия в плазме крови (например гепарин) следует соблюдать осторожность. Необходимо регулярно контролировать содержание ионов калия в плазме крови.
Стеноз почечной артерии:
Препарат Вамлосет следует применять с осторожностью у пациентов с артериальной гипертензией на фоне одностороннего или двустороннего стеноза почечной артерии или стеноза артерии единственной почки, учитывая возможность увеличения сывороточных концентраций мочевины и креатинина.
Состояние после трансплантации почки:
Безопасность применения комбинации амлодипин + валсартан у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена.
Нарушение функции печени:
Валсартан преимущественно выводится в неизмененном виде с желчью. У пациентов T1/2 удлиняется, a AUC — увеличивается. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вамлосет у пациентов с легким (5–6 баллов по шкале Чайлд-Пью) или умеренным (7–8 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушением функции печени или обструктивными заболеваниями желчных путей.
Нарушение функции почек:
Коррекция дозы препарата Вамлосет у пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек не требуется. У пациентов с умеренным нарушением функции почек рекомендуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в плазме крови. Одновременное применение АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина менее 60 мл/мин).
Первичный гиперальдостеронизм:
Учитывая поражение РААС при первичном гиперальдостеронизме, данным пациентам не следует назначать АРА II, в т.ч. валсартан.
Ангионевротический отек:
У пациентов с ангионевротическим отеком (в т.ч. отек гортани и голосовых связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вальсакор®, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в т.ч. и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения.
Сердечная недостаточность/перенесенный инфаркт миокарда:
У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например при тяжелой ХСН), терапия ингибиторами АПФ и АРА II сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях — острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Подобные исходы были описаны при применении валсартана. У пациентов с ХСН или перенесенным инфарктом миокарда всегда следует оценивать функцию почек.
У пациентов с ХСН неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA применение амлодипина сопровождалось увеличением частоты развития отека легких по сравнению с плацебо при отсутствии достоверной разницы частоты ухудшения ХСН между двумя группами. БКК, в т.ч. амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с ХСН, т.к. возможно увеличение риска развития сердечно-сосудистых осложнений и летального исхода.
Стеноз аортального клапана легкой и умеренной степени и митрального клапана:
Как и при применении любых вазодилататоров, следует соблюдать осторожность у пациентов с митральным стенозом и аортальным стенозом легкой и умеренной степени. Комбинация амлодипин + валсартан изучалась только у пациентов с артериальной гипертензией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При применении препарата Вамлосет необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно появление головокружения, утомляемости и тошноты.

Условия отпуска

Без рецепта