Фармакологическое действие

 

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контрансиоргером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Гейле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшаются осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Торассмид блокирует альдостероповые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

 

Благодаря антиальдостсроновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

 

Диуретический эффект развивается примерно через час после приема внутрь, достигая максимума через 2-3 часа, и сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

 

Торассмид снижает систолическое и диастолическое артериальное давление в положении «лежа» и «стоя».

 

Применение торассмида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

 

Показания

 

отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;

 

артериальная гипертензия.

 

Противопоказания

 

повышенная чувстви тельность к торасемиду или к любому из компонентов препарата;

 

аллергия на сульфаниламиды (сульфаниламидные протнвомикробные средства или препараты сульфопилмочсвипы);

 

почечная недостаточность с анурией;

 

печеночная кома и прекома;

 

рефрактерная гипокалисмия;

 

рефрактерная гипонатриемия;

 

гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нес) или дегидратация;

 

резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

 

гликозидиая интоксикация:

 

острый гломерулонефрит;

 

синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-1II степени;

 

декомпенсированный аортальный и ми тральный стеноз;

 

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

 

повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);

 

аритмия;

 

хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;

 

гиперуриксмия;

 

возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

 

беременность;

 

период грудного вскармливания;

 

одновременное применение аминогликозидов и цсфалосноринов;

 

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактоз пая мальабсорбция.

 

С осторожностью

 

артериальная гипотензия:

 

стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;

 

гипоиротеинемия;

 

нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);

 

желудочковая аритмия в анамнезе;

 

острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);

 

диарея;

 

панкреатит;

 

гипокалиемия;

 

гипонатриемия;

 

нарушение функции печени, цирроз печени, почечная недостаточность, гепаторенальный синдром;

 

сахарный диабет (снижение толеран тнос ти к глюкозе);

 

подагра, предрасположенность к гиперурикемии;

 

анемия;

 

одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТ1').

 

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

 

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностыо, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

 

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.

 

Данных о выделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения торасемида в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

 

Состав

 

Дозировка 10 мг

 

активное вещество: торассмид - 10,00 мг;

 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 150,00 мг; крахмал кукурузный -35.00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) - 2,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 1,50 мг; магния стеарат - 1,50 мг.

 

Лекарственное взаимодействие

 

При одновременном применении торасемида с минсрало- и глюкокортикостероидами, амфотсрицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами-возрастаст риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведсния (для низкополярных сердечных гликозидов).

Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нсфро- и ототоксичсского действия цефалоспоринов, амипогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, ан тибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотсрицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецеп торов ангиотензина II может привести к резкому снижению артериального давления. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу ингибитора АПФ или снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

Пестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект торасемида вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостсрона.

Торасемид усиливает аитигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксаптов (суксамстоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксаптов (тубокурарин).

Торассмид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.

Прессорные амины и торассмид взаимно снижают эффективность друг друга. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в плазме крови.

 

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торассмид - гииерурикемию.

 

 

 

Одновременное применение иробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торассмид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарс твенных средств. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих горасемид внутрь, при введении рентгспоконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колсстирамином.