Красное
Все аптеки
Каталог
Вы находитесь в Иркутске?

Либерум, р-р для в/м введ. 10 мг/мл 1.5 мл №5 ампулы

4,0 (6 голосов)
Либерум, р-р для в/м введ. 10 мг/мл 1.5 мл №5 ампулы
Либерум, р-р для в/м введ. 10 мг/мл 1.5 мл №5 ампулы

Внешний вид упаковки может отличаться от фотографии
По рецепту
В аптеках Красного предоставлено 0 предложений для товара: Либерум, р-р для в/м введ. 10 мг/мл 1.5 мл №5 ампулы
Цены ПОД ЗАКАЗ (от 1 до 3 дней)
Нет под заказ
Ничего не найдено.

Состав

1 мл

активное вещество:

мелоксикам 10 мг

вспомогательные вещества:

меглюмин (N-метилглюкамин) — 7 мг; глицин — 6 мг; полоксамер 188 — 50 мг; тетрагидрофурфурил макрогол (гликофурол) — 100 мг; натрия хлорид — 3,5 мг; 0,1 М раствор натрия гидроксида — до рН 8,4–8,9; вода для инъекций — до 1 мл

Фармакологическое действие

- анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика


НПВС, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза ПГ в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ЦОГ-2 снижается. Подавляет синтез ПГ в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны ЖКТ и почек.

Фармакокинетика

Абсорбция
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама Tmax в плазме — приблизительно 1 ч.

Распределение




Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени — 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. Vd низкий и составляет 11 л.

Метаболизм


Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит — 5’-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы) — образуется посредством окисления промежуточного метаболита — 5’-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16 и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Элиминация


Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче. Средний T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Особые группы пациентов


Нарушение функции печени/почек. Нарушение функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенное влияние на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама.

Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2, по сравнению с этими показателями у молодых пациентов обоих полов.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто (более 10%); часто (более 1% и менее 10%); нечасто (более 0,1% и менее 1%); редко (более 0,01% и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто — преходящие изменения показателей функции печени (например повышение активности печеночных трансаминаз, концентрации билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, стоматит; редко — перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: часто — анемия; нечасто — изменение формулы крови, включая изменение лейкоцитарной формулы, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто — зуд, кожная сыпь, ангиоотек; нечасто — крапивница; редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; очень редко — фотосенсибилизация, буллезные высыпания, мультиформная эритема.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм.

Со стороны ЦНС (в т.ч. со стороны органа слуха; психики): часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость, вертиго; редко — шум в ушах; очень редко — спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны ССС: часто — периферические отеки; нечасто — повышение АД, приливы крови к коже лица; редко — ощущение сердцебиения.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушение мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.

Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.

Реакции гиперчувствительности: очень редко — ангионевротический отек и реакции гиперчувствительности немедленного типа, в т.ч. анафилактоидные/анафилактические реакции.

Местные реакции: часто — отек и боль в месте введения.

Особые условия

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить. Язвы в ЖКТ, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
Особое внимание следует уделять пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения.
Как и прочие НПВС, мелоксикам может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно, со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВС ингибируют в почках синтез ПГ, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходных показателей. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВС совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При использовании мелоксикама (так же как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении активности печеночных трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Мелоксикам, также как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез ЦОГ/ПГ, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Показания

Краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита и других заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.
Предназначен для уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам (в т.ч. к другим НПВС);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
язвенный колит, болезнь Крона в стадии обострения;
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
тяжелая почечная недостаточность с Cl креатинина менее 30 мл/мин (у пациентов, не подвергающихся гемодиализу, с подтвержденной гиперкалиемией), прогрессирующее заболевание почек;
острые желудочно-кишечные кровотечения, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или подтвержденный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
беременность;
период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

пожилой возраст; ишемическая болезнь сердца; хроническая сердечная недостаточность; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин); заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); длительное использование НПВС; частое употребление алкоголя; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); бронхиальная астма; туберкулез; выраженный остеопороз. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мелоксикам противопоказан во время беременности.

Известно, что НПВС проникают в грудное молоко, поэтому мелоксикам не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая ГКС и салицилаты, при одновременном приеме с мелоксикамом увеличивают риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия) и поэтому не рекомендуются.

Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.

СИОЗС — увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Препараты лития — НПВС повышают концентрацию лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Рекомендуется мониторировать концентрацию лития в период назначения мелоксикама, при изменении дозы препаратов лития и их отмене.

Метотрексат — НПВС снижают тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая его концентрацию в плазме и гематологическую токсичность, фармакокинетика метотрексата при этом не меняется. В связи с этим одновременный прием мелоксикама и метотрексата в дозе более 15 мг/нед не рекомендуется. При одновременном применении препаратов возрастает риск повышения токсичности метотрексата. Риск развития взаимодействия между НПВС и метотрексатом может иметь место и у пациентов, применяющих метотрексат в низких дозах, особенно с нарушением функции почек. Поэтому необходим постоянный контроль числа клеток крови и функции почек.

Контрацепция — при одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

Диуретики — применение НПВС в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы и ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) — НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Ангиотензина II рецепторов антагонисты при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

НПВС, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.

При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать CYP2C9 и/или CYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность ФКВ.

При одновременном приеме мелоксикам может усиливать действие гипогликемических средств для приема внутрь, тем самым создавая опасность возникновения гипогликемии.

Мелоксикам может ослабить действие дигоксина, кортизона, диуретиков.

 

Мы используем cookie файлы для вашего удобства в пользовании сайтом.Узнать подробнее
Понятно