Состав

1 мл препарата содержит

активное  вещество – новокаин (прокаина гидрохлорида) 5 мг, 20 мг,

вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная,  бесцветная или слегка  желтоватая  жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Эфиры аминобензойной кислоты.

Код АТС N01BA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы крови и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). Период полувыведения – 30 - 50 секунд, в неонатальном периоде – 54 – 114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2%.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Помимо местноанестезирующего действия, новокаин при всасывании и непосредственно введении в ток крови оказывает общее влияние на организм: уменьшает образование ацетилхолина и понижает чувствительность периферических холинорецепторов, проявляет блокирующее влияние на вегетативные ганглии, ослабляет спазмы гладкой мускулатуры, возбудимость мышцы сердца и моторных зон коры большого мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно – мышечную проводимость. По сравнению с лидокаином и бупивакаином новокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой действия.

Показания к применению

Для местной анестезии:

-      инфильтрационная

-      проводниковая

-      эпидуральная

-      спинномозговая-субарахноидальная

-      паранефральная блокада, циркулярная и паравертебральная  блокада при экземах, нейродермите

Иногда:

-      внутрикостная анестезия

-      внутривенно для потенцирования действия основных средств для наркоза

-      для купирования болевого синдрома различного генеза

Способ применения и дозы

Дозу и продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 – 0,5% растворы (не более 1 г для однократного введения); для анестезии по методу А.В. Вишневского  – 0,125 – 0,25% растворы; для проводниковой и перидуральной анестезии – 1 – 2% растворы (до 0,5 г однократно, без адреналина и с адреналином – 1 г); для спинномозговой – 5% раствор (2-3 мл).

Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются внутрикожные инъекции 0,5% раствора.

Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутривенно, медленно (лучше в изотоническом растворе натрия хлорида) от 1 до 10-15 мл 0,5% раствора. Внутрь, используют 0,25 -   0,5% раствор  до 30 – 50 мл 2 – 3раза в день.

Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая разовая доза в начале операции – не свыше 1,25г  (500 мл 0,25% раствора) или  0,75 г (150 мл 0,5% раствора). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции – не свыше 2,5 г (1000 мл 0,25% раствора) или 2 г (400 мл 0,5% раствора).

Максимальные дозы новокаина (для взрослых): разовая – при приеме внутрь 0,25 г, при введении в мышцы (2% раствор) 0,1 г (5 мл),  при введении в вену (0,25% раствор) 0,05 г (20 мл); суточная – при приеме внутрь 0,75 г, при введении в мышцы и в вену 0,1 г.

Побочные действия

-      артериальная гипотензия, коллапс

-      головокружение, слабость            

-      крапивница, анафилактический шок, дерматит, шелушение.

Противопоказания

-      повышенная чувствительность к препарату.

Лекарственные взаимодействия

При внутривенном введении усиливает угнетающее действие на центрально-нервную систему средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Метаболит новокаина пара-аминобензойная кислота является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослабить их противомикробное действие.

Особые указания

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированным является применяемый раствор. Новокаин медленно проникает через неповрежденные слизистые оболочки, поэтому мало эффективен для поверхностной анестезии. Новокаин обычно хорошо переносится, однако он может вызывать побочные явления, и при всех способах введения его следует применять с осторожностью. Для выявления повышенной чувствительности вначале назначают новокаин в уменьшенных дозах

Беременность и лактация

В период беременности и кормления грудью препарат следует применять с особой осторожностью, по абсолютным показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Симптомы: при передозировке развивается коматозное состояние, возможны судороги.

Лечение: поддержание легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл, 5 мл, в контурной ячейковой упаковке по 5, 10 штук с инструкцией по применению. Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл в картонной коробке по 10 штук с инструкцией по применению.

Условия  хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше +250С.

Хранить в  недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

По истечении срока годности препарат не применять.