Фокусин 0,4 мг 90 шт. капсулы с модифицированным высвобождением
Лекарственная форма
Твердые желатиновые капсулы №1. Корпус и крышечка: темно-синего цвета, прозрачные.
Содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.
Состав
Активное вещество:
Тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг
Вспомогательные вещества: *метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30 % дисперсия] - 74,9 мг (в форме твердого вещества), целлюлоза микрокристаллическая - 257,1 мг, дибутилсебакат - 8,4 мг, полисорбат 80 - 0,5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,7 мг, тальк - 0,3 мг.
Оболочка капсулы: краситель азорубин - 0,2 %, краситель синий патентованный - 0,12 %, желатин - до 100 %.
* для одной капсулы используется 30 % дисперсия метакриловой кислоты и этакрилата сополимер [1:1] в количестве 249,67 мг, которое соответствует 74,9 мг в форме твердого вещества.
Фармакотерапевтическая группа
альфа1-адреноблокатор
Фармакодинамика
Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические ?1A-адренорецепторы гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и
простатической части уретры и ?1D-адренорецепторы мочевого пузыря, что приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, улучшению функции детрузора и уменьшению симптомов обструкции и раздражения, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы.
Способность тамсулозина воздействовать на ?1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность воздействовать на ?1B-адренорецепторы гладких мышц сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), его биодоступность - почти 100 %. После однократного приема препарата Фокусин® внутрь в дозе 400 мкг Сmах активного вещества в плазме достигается через 6 ч.
Распределение
Через 5 дней курсового приема значение Сmах активного вещества в плазме крови на 60-70 % выше, чем Сmах после однократного приема. Связывание с белками плазмы – 99 %. Объем распределения тамсулозина незначительный (приблизительно 0,2 л/кг).
Метаболизм
Тамсулозин не подвергается эффекту "первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к ?1A-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.
Выведение
Тамсулозин выводится почками, 9 % дозы выводится в неизмененном виде. Т1/2 тамсулозина при однократном приеме - 10 ч, после многократного приема - 13 ч, конечное время полувыведения - 22 ч.
Показания
Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
- выраженная печеночная недостаточность;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- хроническая почечная недостаточность (снижением клиренса креатинина ниже 10 мл/мин);
- артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая);
- запланированная операция по поводу катаракты;
- при совместном использовании с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, вориконазол)
Способ применения и дозы
Препарат назначают по 400 мкг (1 капсула) в сутки.
Капсулы принимают после первого приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Фокусин® может назначаться, как в виде монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами 5?-редуктазы (финастерид, дутастерид).
Побочные действия
Частота нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA):
очень часто: (> 10 %),
часто: (? 1 % < 10 %),
нечасто: (? 0,1 % < 1 %),
редко: (? 0,01 % <0,1 %),
очень редко: (< 0,01 %),
частота неизвестна: (определить частоту встречаемости по имеющимся данным не представляется возможным).
- Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности.
- Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение.
Нечасто: головная боль.
Редко: синкопальные состояния.
Частота неизвестна: нарушение сна (сонливость или бессонница).
- Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна: нечеткость зрения, нарушение зрения.
- Нарушения со стороны сердца
Нечасто: сердцебиение.
Частота неизвестна: тахикардия.
- Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: ортостатическая гипотензия.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: ринит.
Частота неизвестна: носовое кровотечение.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, запор или диарея.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Редко: ангионевротический отек.
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона.
Частота неизвестна: мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.
- Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: приапизм.
Частота неизвестна: нарушения эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция, снижение либидо.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астенический синдром.
Частота неизвестна: боль в спине, боль в грудной клетке, сухость во рту.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления.
Лечение: кардиотропная терапия, контроль функции почек, общая поддерживающая терапия, введение объемозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов.
Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина возможно промывание желудка, прием активированного угля или осмотического слабительного.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение тамсулозина с другими ?1-адреноблокаторами может привести к снижению АД.
Диклофенак и непрямые антикоагулянты (варфарин) несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.
Циметидин повышает концентрацию тамсулозина в плазме, а фуросемид - снижает (существенного клинического значения не имеет).
При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином признаки лекарственного взаимодействия отсутствовали.
В условиях in vitro введение диазепама, пропранолола, трихлорметиазида, хлормадинона, амитриптилина, диклофенака, глибенкламида, симвастатина и варфарина не приводило к изменению свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Тамсулозин также не оказывал влияния на свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Совместное применение тамсулозина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 может вызывать повышение системной экспозиции тамсулозина. Одновременный прием тамсулозина с кетоконазолом (мощным ингибитором изофермента CYP3A4) приводило к возрастанию показателей AUC и Cmax тамсулозина в 2,8 и 2,2 раза, соответственно.
Тамсулозин не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6.
Следует соблюдать осторожность при совместном использовании тамсулозина с мощными или умеренно активными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Особые условия
До начала терапии препаратом Фокусин® необходимо исключить наличие других заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения и регулярно во время терапии должно проводиться обследование предстательной железы (пальцевое ректальное обследование, определение простатического специфического антигена (ПСА)).
Как и при использовании других альфа1-адреноблокаторов, при лечении препаратом Фокусин® в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое может приводить к обморочному состоянию.
Препарат Фокусин® следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к ортостатической гипотензии (см. раздел «С осторожностью»).
При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) больного следует усадить или уложить.
Имеются сообщения о случаях развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.
При развитии ангионевротического отека, а также других иммунологический реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, применение препарата следует немедленно прекратить. Пациент должен находиться под наблюдением до ликвидации данного патологического состояния; повторное назначение тамсулозина не допускается.
При проведении хирургических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, получавших тамсулозина гидрохлорид на момент операции или в прошлом, имело место развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка). Возникновение синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза может приводить к повышению риска осложнений со стороны органа зрения во время и после операции.
Тамсулозина гидрохлорид не должен применяться в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, вориконазол) у пациентов с фенотипом «медленного метаболизма» по изоферменту CYP2D6.
Тамсулозин не предназначен для применения у женщин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В случае возникновения головокружения необходимо воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными видами деятельности.
Температура хранения
от 2? до 25?
Организация, уполномоченная на принятие претензий
Зентива Фарма ООО